注射用泮托拉唑钠注射用泮托拉唑钠说明书
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发布时间：2024-10-22 14:28
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时间：2024-10-22 14:35
泮托拉唑钠为胃壁细胞质子泵抑制剂。其药理作用在于中性和弱酸性条件下相对稳定，在强酸性条件下迅速活化，具有pH依赖的活化特性，使得其对H、K-ATP酶作用具有更好的选择性。泮托拉唑钠能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H、K-ATP酶，引起该酶不可逆性抑制，从而有效地抑制胃酸的分泌。泮托拉唑钠的抑酸能力强大，不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌。此外，泮托拉唑钠与其它药物伍用时具有药物间相互作用小的优点。泮托拉唑钠通过肝细胞内的细胞色素P450酶系进行代谢，代谢途径可以通过第II 酶系统，不易发生药物代谢酶系的竞争性作用，减少体内药物间的相互作用。泮托拉唑钠无致突变、致癌和致畸作用。
泮托拉唑钠具有较高的生物利用度，首次口服时可以达到70%～80%，达峰时间1小时，有效抑酸达24小时。静脉注射与口服给药的生物利用度比值为1.2。口服40mg时的tmax为2～4小时，Cmax约为2～3μg/ml，清除半衰期约为1.1小时。约80%的口服或静注泮托拉唑钠的代谢物经尿中排泄，肾功能不全不影响药代动力学，肝功能不全时可延缓清除。泮托拉唑钠的t1/2、清除率和表观分布容积与给药剂量无关。
泮托拉唑钠主要用于消化性溃疡出血、非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤、应激状态下溃疡大出血的发生、全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。使用方法为静脉滴注，一次40mg，每日1～2次，临用前将10ml专用溶剂注入冻干粉小瓶内，将溶解后的药液加入0.9%氯化钠注射液100ml中稀释后供静脉滴注，静脉滴注时间要求15～30分钟内滴完。泮托拉唑钠溶解和稀释后必须在3小时内用完，禁止用其它溶剂或其它药物溶解和稀释。
泮托拉唑钠的不良反应包括偶见头晕、失眠、嗜睡、恶心、腹泻、便秘、皮疹和肌肉疼痛等症状。大剂量使用时可出现心律不齐、转氨酶升高、肾功能改变、粒细胞降低等。禁忌症包括对本品过敏者禁用，妊娠期与哺乳期妇女禁用。注意事项包括本品抑制胃酸分泌的作用强，时间长，故应用本品时不宜同时再服用其它抗酸剂或抑酸剂，为防止抑酸过度，在一般消化性溃疡等病时，不建议大剂量长期应用。肾功能受损者不须调整剂量，肝功能受损者需要酌情减量。治疗胃溃疡时应排除胃癌后才能使用本品，以免延误诊断和治疗。动物实验中，长期大量使用本品后，观察到高胃泌素血症及继发胃ECL-细胞增大和良性肿瘤的发生，这种变化在应用其它抑酸剂及施行胃大部切除术后亦可出现。
孕妇及哺乳期妇女禁用泮托拉唑钠。尚无儿童静脉应用泮托拉唑钠的经验。老年人用药剂量无需调整。泮托拉唑钠的药物相互作用和过量使用情况需要遵循医嘱。
泮托拉唑钠规格为40mg/安瓿，应密闭，遮光保存。
