他汀毒副作用

发布网友 发布时间：2024-10-24 15:08

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热心网友 时间：1天前

在药物世界中，他汀类药因其在降低血脂方面的作用而广受关注。然而，这些药物并非没有副作用，尤其是其对肝脏和肌肉的潜在影响。自从他汀类药上市以来，全球有600万人使用过这类药物，其中拜斯亭作为其中一种，因毒副作用过大导致30多个美国人失去生命。自去年进入中国市场以来，已有超过140万粒拜斯亭被售出，引发关注的是，这类药物在降低血脂的同时，也带来了肝功下降、肌肉疼痛等副作用。

国内外对使用他汀类药的毒副作用有诸多研究，以澳大利亚国家药物不良反应中心（ADRAC）的内部资料为例，该资料列出了两代三种他汀类药——第一代为辛伐他汀，第二代为阿托伐他汀和西立伐他汀。这两代药物的结构差异导致了临床效果和毒副作用的差异。西立伐他汀应用剂量虽小，但也能导致CK值严重升高。阿托伐他汀和辛伐他汀的剂量较大时，CK值升高的程度更为惊人。值得注意的是，西立伐他汀的剂量小但肌痛发生率（6%）却远远大于阿托伐他汀（0.2%）及辛伐他汀（1.1%）。此外，西立伐他汀与贝特类调脂药合用，毒性大大增加（肌痛发生率17%）。据美国报道，已有30余名患者服用西立伐他汀钠（拜斯亭）后引起死亡。德国拜耳公司因此宣布暂停销售所有剂量的“拜斯亭”制剂。近期，国家药品监督管理局已发出紧急通知，禁止使用该药。

在使用他汀类药时，医生需在患者开始使用药物及随访期间，仔细询问患者服药后的肌肉疼痛、触痛及肌张力改变的情况，并注意监测患者的CK及其同功酶（CKMM）。如发现CK值高于正常值10倍（正常值为20～200），应立即停用任何他汀类药物。

在考虑他汀类药物的剂量时，应强调通过饮食控制和使用他汀类药物来防治高胆固醇。当胆固醇达到正常值后，医师应为患者找到合适的剂量，避免轻易提高他汀类药物剂量。每位医生都应认识到，对待任何药物，应同时观察其有益的一面，但也不能忽视其潜在的副作用，如同对待反应停、PPA等药物一样，一旦出现严重后果才警醒。

值得注意的是，每个人对药物的反应可能不同。有的药对某人有效且副作用小，但对另一人可能无效，甚至导致过敏或其他毒副作用。因此，记住“是药三分毒”的道理至关重要。最后，作者呼吁临床工作者和制药厂商不仅应关注药物的疗效，还应重视药物的潜在副作用。拜斯亭引起30多个病人死亡的教训应该被牢记。

他汀是他汀类药物（洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀等）名称的后缀，取自他汀类药物英文名称后缀-statins的音译，泛指他汀类药物。他汀可泛指羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，此类药物通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶，阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径，使细胞内胆固醇合成减少，从而反馈性刺激细胞膜表面（主要为肝细胞）低密度脂蛋白受体数量和活性增加、使血清胆固醇清除增加、水平降低。他汀还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-100，从而减少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。