替硝唑替硝唑胶囊

发布网友 发布时间：23小时前

我来回答

共1个回答

热心网友 时间：1小时前

替硝唑替硝唑胶囊是一种西医药物，主要针对原虫及厌氧菌有较高活性。它对多种细菌如脆弱拟杆菌、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具有抗菌活性，通过抑制2～4mg/L浓度下的大多数厌氧菌。微需氧菌、幽门螺杆菌对此药也敏感，对阴道滴虫的活性与甲硝唑相似。该药物作用机制未完全阐明，主要原理是其硝基被还原为细胞毒性物质，作用于细菌DNA代谢过程，导致细菌死亡。耐药菌往往缺少硝基还原酶，因此对该药物产生耐药性。

替硝唑替硝唑胶囊为胶囊剂。该药物口服吸收完全，健康女性单剂量口服2g后2小时达到血药峰浓度51mg/L，24小时、48小时及72小时的血药浓度分别为19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。在每日给药1g的情况下，血药浓度可维持在8mg/L以上。替硝唑在体内的分布广泛，尤其在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中浓度较高，在肝脏、脂肪中的浓度较低，在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相近。对血-脑脊液屏障的穿透性较高，脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%。替硝唑可通过血胎盘屏障，在胎儿及胎盘中可达高浓度。替硝唑的蛋白结合率为12%，在肝脏代谢，单剂量口服0.25g后约16%以原形从尿中排出。血消除半衰期为11.6～13.3小时，平均为12.6小时。

适应症包括各种厌氧菌感染，如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、牙周感染及术后伤口感染。适用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药。用于肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫病、加得纳菌阴道炎等的治疗。替硝唑也可作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗。

用法用量为口服。厌氧菌感染：一次1g，一日1次，首剂量加倍，一般疗程5～6日，或根据病情决定。预防手术后厌氧菌感染：手术前12小时1次顿服2g。原虫感染：阴道滴虫病、贾第虫病：单剂量2g顿服，小儿按体重50mg/kg顿服，间隔3～5日可重复1次。肠阿米巴病：一次0.5g，一日2次，疗程5～10日；或一次2g，一日1次，疗程2～3日；小儿按体重一日50mg/kg，顿服，疗程3日。肠外阿米巴病：一次2g，一日1次，疗程3～5日。

不良反应少见而轻微，主要为恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降及口腔金属味。头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适也较常见。此外，还可能出现中性粒细胞减少、双硫仑样反应及黑尿。高剂量时也可能引起癫痫发作和周围神经病变。替硝唑对中枢神经系统有抑制作用，如出现不良反应应及时停药。替硝唑可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油三酯、己糖激酶等的检验结果，使测定值降至零。使用时不应饮用含酒精的饮料，以免引起体内乙醛蓄积，干扰酒精的氧化过程，导致双硫仑样反应。肝功能减退者该品代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，需减量，并作血药浓度监测。念珠菌感染者应用该品时，其症状会加重，需同时给抗真菌治疗。治疗阴道滴虫病时，需同时治疗其性伴侣。

妊娠3个月内应禁用替硝唑，3个月以上的孕妇只有具明确指征时才选用。该品可透过胎盘，迅速进入胎儿循环，对胎仔具毒性。哺乳期妇女应避免使用，如必须用药，应暂停哺乳，并在停药3日后方可授乳。老年人肝功能减退，应用替硝唑时药代动力学有所改变，需监测血药浓度。

过量处理包括抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用时，可加快替硝唑代谢，使血药浓度下降，并使苯妥英钠排泄减慢。与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用时，可减慢替硝唑在肝内的代谢及其排泄，延长该品的血消除半衰期。替硝唑干扰双硫仑代谢，两者合用时，患者饮酒后可出现精神症状。应避免在使用双硫仑者再用替硝唑。替硝唑可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶的测定结果，可使胆固醇、三酰甘油水平下降。与土霉素合用时，土霉素可干扰替硝唑清除阴道滴虫的作用。

制剂有0.2g、0.25g、0.5g等多种规格。生产企业有浙江可立思安制药有限公司、广东省彼迪药业有限公司、湖北四环制药有限公司、福建省龙岩市天泉生化药业、江苏黄河药业股份有限公司、江苏省黄海药业有限公司、陕西秦东制药厂、西安天元制药有限公司、四川联合大学华联制药有限公司、四川巴中制药厂、汕头南北制药厂有限公司、海南三叶药业集团有限公司、中达骛马制药有限责任公司、广州侨光制药有限公司、广东庆发药业有限公司、湖南迪诺制药有限公司、湖北广济药业有限公司、山东罗欣药业股份有限公司、山东省方明药业有限公司、玉环县浙江可立思安制药公司、黑龙江省牡丹江温春制药厂、江苏板桥药业有限公司、东台市康怡制药有限公司、徐州恩华药业集团第四制药厂、上海长征富民药业有限公司、杭康海洋生物药业股份有限公司、苏州统华药品有限公司、锦州九泰药业有限责任公司、锦州九泰药业有限责任公司、石家庄神威药业股份有限公司、石家庄四药股份有限公司等多家公司。

替硝唑为白色或淡黄色结晶或结晶性粉末；味微苦。本品在丙酮或氯仿中溶解，在水或乙醇中微溶。熔点 本品的熔点为125～129℃。吸收系数 取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含12μg的溶液，照分光光度法，在317nm的波长处测定吸收度，吸收系数（E1%1cm）为352～378。